《本草綱目》(Compendium of Materia Medica)是明朝醫學家李時珍30餘年心血的結晶。全書共有190多萬字，記載了1892種藥物，分成60類。其中374種是李時珍新增加的藥物。繪圖1100多幅（本產品暫無圖），並附有11000多個藥方。它是幾千年來祖國藥物學的總結。這本藥典，不論從它嚴密的科學分類，或是從它包含藥物的數目之多和流暢生動的文筆來看，都遠遠超過古代任何一部本草著作。
在這部書中，李時珍指出了許多藥物的真正效用，如常山可治瘧疾，延胡索能夠止痛。他還舉了日常生活中容易中毒的例子，象用錫做盛酒器，因有毒素能溶解在酒中，久而久之，會使飲酒的人慢性中毒。他在寫作中遇到難題時還跑到實地進行觀察。如看到舊本草中所說，穿山甲吞食螞蟻是通過鱗甲來誘捕。他覺得奇怪，認為百聞不如一見，他搞到一隻活的穿山甲，仔細觀察了它的生活規律後，發現它是用舌頭吃螞蟻。他又解剖了穿山甲的胃囊，發現裡面競有螞蟻一升之多，於是寫下了這段記載。
李時珍就這樣認真刻苦，一絲不苟地寫下了他的巨著《本草綱目》。由於他在書中批判了水銀“無毒”，久服“成仙”“長生”等說法，當時皇帝大臣都信道士們的水銀煉丹，所以這部著作大書商們都不敢出版，直到他死後於公元1596年才與讀者見面。出版後立即引起了巨大的反響，人們到處傳播它，並進行翻刻，成為醫生們的必備書籍。從17世紀起，《本草綱目》陸續被譯成日、德、英、法、俄等五國文字。
《本草綱目》共有52卷，載有藥物1892種，其中載有新藥374種，收集醫方11096個，書中還繪制了l111幅精美的插圖，是我國醫藥寶庫中的一份珍貴遺產。它的成就，首先在藥物分類上改變了原有上、中、下三品分類法，採取了“析族區類，振綱分目”的科學分類。它把藥物分礦物藥、植物藥、動物藥。又將礦物藥分為金部、玉部、石部、鹵部四部。植物藥一類，根據植物的性能、形態、及其生長的環境，區別為草部、谷部、菜部、果部、木部等5部；革部又分為山草、芳草、醒草、毒草、水草、蔓草、石草等小類。動物一類，按低級向高級進化的順序排列為蟲部、鱗部、介部、禽部、獸部、人部等6部。還有服器部。《本草綱目》共分為16部62類。這種分類法，已經過渡到按自然演化的系統來進行了。從無機到有機，從簡單到複雜，從低級到高級，這種分類法在當時是十分先進的。尤其對植物的科學分類，要比瑞典的分類學家林奈早二百年。
李時珍辭世後（1593年）不久，明朝皇帝朱詡鈞，為了充實國家書庫，下令全國各地向朝廷獻書，李時珍的兒子李建元，將《本草綱目》獻給朝廷。朝廷批了“書留覽、禮部知道”七個字，就把《本草綱目》擱置一邊。後來仍在南京的私人刻書家胡承龍的刻印下，在李時珍死後的第3年(1596年)，《本草綱目》出版。公元1603年，《本草綱目》又在江西翻刻。從此，在國內得到廣泛的傳播。據不完全統計，《本草綱目》在中國至今有三十多種刻本。